Антибиотик зиннат, его область применения, побочные действия и противопоказания
Содержание:
Форма выпуска и состав
Выпускают Зиннат в виде двояковыпуклых белых овальных таблеток, покрытых пленочной оболочкой, на одной из сторон которых имеется гравировка «GXES5», в контурных ячейковых упаковках по 5 и 10 шт.
В состав одной таблетки входит 150,36 мг цефуроксима аксетила и вспомогательные вещества – 0,63 мг кремния диоксида коллоидного, 47,51 мг целлюлозы микрокристаллической, 2,25 мг натрия лаурилсульфата, 20 мг кроскармеллозы натрия и 4,25 мг масла растительного гидрогенизированного.
Пленочная оболочка, покрывающая таблетки Зиннат, состоит из 0,33 мг пропиленгликоля, 1,52 мг краситель опаспрей, 5,55 мг гипромеллозы, 0,04 мг пропилпарагидроксибензоата и 0,06 мг метилпарагидроксибензоата.
Также Зиннат выпускают в виде овальных белых двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток, с гравировкой «GXES7» на одной из сторон, в блистерах по 5 и 10 шт.
Одна таблетка содержит 300,72 мг цефуроксима аксетила и такие вспомогательные вещества, как:
- 40 мг кроскармеллозы натрия;
- 95,03 мг целлюлозы микрокристаллической;
- 8,5 мг масла растительного гидрогенизированного;
- 4,5 мг натрия лаурилсульфата;
- 1,25 мг кремния диоксида коллоидного.
В состав пленочной оболочки таблеток входит 0,44 мг пропиленгликоля, 0,06 мг пропилпарагидроксибензоата, 7,4 мг гипромеллозы, 2,03 мг красителя опаспрей и 0,07 мг метилпарагидроксибензоата.
Еще одной формой Зинната являются 3 мм белые гранулы неправильной формы, обладающие фруктовым запахом, выпускаемые во флаконах темного стекла по 1,25 мг.
В 5 мл готовой суспензии из гранул содержится 150 мг цефуроксима аксетила и следующие вспомогательные вещества:
- 1 мг камеди ксантановой;
- 852 мг стеариновой кислоты;
- 3,062 мг сахарозы;
- По 21 мг ацесульфама калия и аспартама;
- 100 мг ароматизатора «тутти-фрутти»;
- 13 мг повидона К30.
Рекомендации для новорожденных
Воспаление легких у новорожденного опасное заболевание, требующее круглосуточного контроля за состоянием малыша и мобильного лечения. Главное, проводить терапию в больнице.
При любых серьезных симптомах у ребенка, указывающих на воспаление легких, необходимо посетить врача. Он назначит препараты (возможно, антибиотики) для предотвращения осложнений.
Профилактические меры от детской пневмонии подразумевают не только прием лекарств, но и общие рекомендации. Все манипуляции сводятся к тому, чтобы облегчить дыхание малыша и не допустить скопления мокроты.
- Нет постельным режимам (меньше лежать). Грудного младенца стоит носить торчком как можно чаще,
- Обильное питье (много пить). Используется специализированная детская вода,
- Климат (в комнате ребенка должно быть прохладно и влажно). Проветривание дважды за день.
При соблюдении указанных мер и рекомендаций врача, ребенок будет здоров и ему не придется терпеть мучительные уколы.
Подробнее о пневмонии у новорожденных >,>,
Зиннат для детей
Инструкция по применению у детей
Так, подросткам старше 12 лет Зиннат дают в форме таблеток или суспензии во взрослых дозировках, приведенных в таблице ниже:
Локализация инфекционно-воспалительного процесса | Дозировка Зинната в форме суспензии или таблеток |
Большая часть инфекций | Принимать по 250 мг (1 таблетка 250 мг, либо 2 таблетки 250 мг, либо 10 мл суспензии) по 2 раза в сутки |
Инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит) | Принимать по 125 мг (1 таблетка 125 мг или 5 мл суспензии) по 2 раза в сутки |
Легкие и средней тяжести инфекции нижних дыхательных путей (бронхит), а также пиелонефрит | Принимать по 250 мг (1 таблетка 250 мг, либо 2 таблетки 250 мг, либо 10 мл суспензии) по 2 раза в сутки |
Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию | Принимать по 500 мг (2 таблетки по 250 мг, либо 4 таблетки по 125 мг, либо 20 мл суспензии) по 2 раза в сутки |
Неосложненная гонорея | Один раз принять 1 г (4 таблетки по 250 мг, либо 8 таблеток по 125 мг, либо 40 мл суспензии) |
Боррелиоз (болезнь Лайма) | Принимать по 500 мг (2 таблетки по 250 мг, либо 4 таблетки по 125 мг, либо 20 мл суспензии) по 2 раза в сутки в течение 20 дней |
Таблетки и суспензия Зиннат детям в возрасте 3 – 12 лет назначаются в следующих стандартных дозировках в зависимости от тяжести заболевания:
- Подавляющее большинство инфекций – детям дают по 125 мг (1 таблетка 125 мг или 5 мл суспензии) по 2 раза в сутки;
- Тяжелое течение инфекций и средний отит – детям дают по 250 мг (1 таблетка 250 мг, или 2 таблетки 125 мг, или 10 мл суспензии) по 2 раза в сутки.
Этой таблицей можно воспользоваться для экономии времени, когда нет возможности точно самостоятельно рассчитать индивидуальную дозировку по массе тела ребенка:
Возраст ребенка | Масса тела ребенка | Дозировка в мг и мл суспензии для лечения легких инфекций (из расчета 10 мг на 1 кг веса) | Дозировка в мг и мл суспензии для лечения тяжелых инфекций (из расчета 15 мг на 1 кг веса) |
3 – 6 месяцев | 4 – 6 кг | 40 – 60 мг (1/2 мерной ложки или 2,5 мл суспензии) | 60 – 90 мг (1/2 мерной ложки или 2,5 мл суспензии) |
6 месяцев – 2 года | 6 – 12 кг | 60 – 120 мг (1/2 – 1 мерная ложка или 2,5 – 5 мл суспензии) | 90 – 180 мг (1 – 1,5 мерные ложки или 5 – 7,5 мл суспензии) |
2 года – 12 лет | 12 – 20 кг | 125 мг (1 мерная ложка или 5 мл суспензии) | 180 – 250 мг (1,5 – 2 мерные ложки или 7,5 – 10 мл суспензии) |
Побочные действия
Терапия суспензией Зиннат может вызывать у ребенка:
- Аллергическую реакцию. Наиболее частым ее проявлением является сыпь на коже, немного реже – зуд или крапивница. В единичных случаях возможно появление лекарственной лихорадки.
- Кандидоз. Это побочное явление связано с угнетением не только вредоносных, но и полезных микроорганизмов, мешающих развитию грибков-кандид.
- Разжижение стула, болезненные ощущения в животе или тошноту. Редко суспензия провоцирует рвоту или развитие колита.
- Изменения показателей крови. Чаще всего выявляют повышенное количество эозинофилов, немного реже – лейкопению и тромбоцитопению. Изредка детский организм реагирует на препарат гемолитической анемией.
- Головную боль либо головокружение.
- Поражения печени, которые зачастую проявляются временным увеличением активности ферментов, но могут быть представлены холестатической желтухой или гепатитом.
Аналоги
Синонимами суспензии и таблеток Зиннат являются следующие антибиотики, которые в качестве активного вещества также содержат цефуроксим:
- Аксетин (раствор для инъекций);
- Аксосеф (таблетки);
- Антибиоксим (раствор для инъекций);
- Аценовериз (раствор для инъекций);
- Зинацеф (раствор для инъекций);
- Зиноксимор (таблетки);
- Кетоцеф (раствор для инъекций);
- Ксорим (раствор для инъекций);
- Проксим (раствор для инъекций);
- Суперо (раствор для инъекций);
- Цетил Люпин (таблетки);
- Цефроксим Дж (раствор для инъекций);
- Цефурабол (раствор для инъекций);
- Цефурозин (раствор для инъекций);
- Цефуроксим Каби (раствор для инъекций);
- Цефуротек (раствор для инъекций);
- Цефурус (раствор для инъекций).
Аналогами Зинната могут считаться другие антибиотики, также относящиеся к группе цефалоспоринов, такие, как:
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефадроксил (Биодроксил, Дурацеф);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефазолин (Анцеф, Золин, Интразолин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф, Орпин, Тотацеф, Цезолин, Цефазолин, Цефазолин натрия, Цефамезин, Цефаприм, Цефезол, Цефоприд);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефаклор (Альфацет, Цеклор, Цефаклор Штада);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефалексин (Кефлекс, Оспексин, Палитрекс, Пиассан, Солексин, Фелексин, Цефаклен, Цефалексин, Цефф, Экоцефрон);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефамандол (Мандол, Цефамабол, Цефамандола нафат, Цефат);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефепим (Кефсепим, Максипим, Максицеф, Мовизар, Цепим, Цефепим, Цефепима гидрохлорид, Цефомакс, Эфипим);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефиксим (Иксим Люпин, Панцеф, Супракс, Супракс Солютаб, Цемидексор, Цефспан);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефокситин (Анаэроцеф, Бонцефин, Мефоксидин, Цефокситин, Цефокситин натрия);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефоперазон (Дардум, Медоцеф, Мовопериз, Операз, Цеперон Дж, Цефобид, Цефоперабол, Цефоперазон, Цефоперазон натрия, Цефоперус, Цефпар);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефотаксим (Интратаксим, Кефотекс, Клафобрин, Клафоран, Клафотаксим, Лифоран, Оритакс, Оритаксим, Резибелакта, Спирозин, Такс-О-Бид, Талцеф, Тарцефоксим, Тиротакс, Цетакс, Цефабол, Цефантрал, Цефосин, Цефотаксим);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефподоксим (Доксеф, Орелокс, Сефпотек);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефрадин (Сефрил, Сефрил А);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефтазидим (Бестум, Вицеф, Кефадим, Орзид, Тазицеф, Тизим, Фортазим, Фортум, Цефзид, Цефтазидим, Цефтазидим Каби, Цефтидин);
- Препараты, содержащие в качестве активного вещества цефтриаксон (Азаран, Аксоне, Бетаспорина, Биотриаксон, Интрасеф, Ифицеф, Лендацин, Лифаксон, Лонгацеф, Мегион, Медаксон, Мовигип, Офрамакс, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Торнаксон, Тороцеф, Триаксон, Форцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефограм, Цефтриабол, Цефтриаксон);
- Спектрацеф;
- Цедекс;
- Цефатрексил.
Зиннат® (500 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «GXEG2» с одной стороны и гладкие – с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.
После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.
Распределение
Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.
Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа.
Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.
Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов
Грамположительные аэробные бактерии:
Staphylococcus aureus ((метициллин-чувствительные изоляты) *
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробные бактерии:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp., (не включая P. Vulgaris)
Providencia spp.
Грамположительные анаэробные бактерии:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
Кцефуроксимуустойчивы
Грамположительные аэробные бактерии:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробные бактерии:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробные бактерии:
Bacteroides fragilis
Другие
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
– острый бактериальный синусит
– острый средний отит
– обострение хронического бронхита
– цистит
– пиелонефрит
– инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями
– ранние стадии болезни Лайма
Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.
Способ применения и дозировка медикамента
Рекомендованный период терапии – от 5 до 10 дней. Лекарство принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым пациентам Зиннат прописывают в виде таблеток по 250 мг дважды в день. Максимальная доза при серьезных заболеваниях составляет 500 мг 2 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей препарат может назначаться в количестве 125 мг дважды в день, для лечения гонореи препарат следует принимать 1 раз в сутки в количестве 1 г. Курс лечения при клещевом боррелиозе длится 20 дней, препарат назначается в количестве 500 мг дважды в день.
Использование таблеток для детей
Таблетки могут назначаться детям старше 3 лет. Максимальная суточная доза для них составляет 500 мг. Обычно прием производится дважды в сутки в количестве 125 мг после еды. При лечении тяжелых заболеваний, в том числе воспалении среднего уха, разовый прием может составлять 250 мг, с общей суточной дозой 500 мг.
Зиннат в таблетках не применяется для детей, имеющих трудности с глотанием. Поскольку разламывать и измельчать таблетки не рекомендуется, малышам выписывают препарат в виде суспензии. Точная дозировка при различных заболеваниях и рекомендуемая форма приводятся в инструкции по применению.
Приготовление суспензии и ее дозировка в соответствии с возрастом
Для разведения суспензии необходимо долить в открытый флакон воду, количество которой отмеряется при помощи мерного стакана (до указанной метки). Предварительно флакон требуется потрясти для растворения порошка. После разведения водой флакон следует плотно закрыть и несколько раз встряхнуть, затем выждать не менее 3 минут для полного соединения препарата с водой.
Суспензию дают ребенку в количестве, определяемом весом, возрастом, степенью поражения органов или нарушения их функций. Назначение Зинната детям от 3 месяцев до 12 лет производят в указанных ниже дозах.
Таблица 1. Дозировка антибиотика Зиннат в суспензии:
В случае тяжелых инфекций, а также при воспалении среднего уха доза препарата повышается в 1,5 раза. Количество определяется из расчета 15 мг на килограмм веса ребенка.
Таблица 2. Дозировка при тяжелых заболеваниях:
При серьезных недугах с тяжелым течением антибиотик вводится внутримышечно. Для инъекций используется препарат Зинацеф, содержащий цефуроксим в виде натриевой соли. В дальнейшем происходит переход к пероральному приему.
Чем еще можно заменить Зиннат?
При необходимости Зиннат можно заменить другим антибиотиком с аналогичным составом. Цефуроксим выпускается под разными торговыми марками: Акцетин, Аксосеф, Кефстар, Ксорим, Микрекс и многие другие.
В некоторых случаях требуется заменить антибиотик другим, оказывающим сходное действие, но содержащим иное действующее вещество. Для лечения аналогичных заболеваний может применяться Супракс. Однако есть и другие лекарственные средства:
- – антибиотик, действующим веществом в котором является Азитромицин. Показания к применению у него те же, что и у Зинната, однако он может быть использован и для лечения язвенной болезни. Препарат назначается детям старше 3 лет для однократного ежедневного приема в количестве 10 мг на килограмм массы тела.
- – антибиотик, относящийся к макролидам. Действующее вещество – кларитромицин. По показаниям пересекается с Зиннатом. Детям младше 12 лет назначают препарат из расчета 7,5 мг на килограмм массы тела в сутки. В тяжелых случаях доза удваивается. Прием производится 2 раза в день.
- Аугментин – содержит 2 активных вещества: амоксициллин и клавулановую кислоту (см. также: ). Назначается малышам с 4 месяца жизни. Не обладает устойчивостью к бета-лактамазам, поэтому применяется для борьбы с микроорганизмами, не вырабатывающими этих ферментов.
Любой лекарственный препарат обладает противопоказаниями и побочным действием. При необходимости замены Зинната другим антибиотиком выбор следует доверить специалисту.
К назначению антибиотиков врачи обычно прибегают, когда у ребенка начинается инфекционный процесс в организме. Родители не всегда доверяют таким лекарствам, ведь антибиотики опасны для микрофлоры кишечника ребенка. Бывает, что на фоне приема антибактериальных препаратов у детей начинается диарея, боли и прочие побочные эффекты. Но применение антибиотика Зиннат для детей не становится проблемой, препарат не наносит большого вреда организму.
Антибиотик Зиннат оказывает лечебное воздействие на органы дыхательной системы. Основной действующий компонент – аксетил цефуроксим (250 мг в пересчете на цефуроксим), хорошо всасывается в кровь и усваивается кишечником.
Кроме основного вещества антибиотик имеет вспомогательные компоненты, такие как сахарозы, подсластители, ароматизаторы, кислоты и прочее. Действие Зинната для детей распространяется на такие бактерии как:
- Гр+ аэробы (стафилококки, стрептококки);
- Гр- аэробы;
- Гр+ и гр- анаэробы;
- Устойчивые к и амоксициллину штаммы бактерий;
- Золотистый стафилококк.
Антибиотик Зиннат обладает антисептическими и противобактериальными свойствами, способен уничтожать бактерии и подавлять их размножение.
Концентрируется в крови через 2-3 часа. Выводится почками естественным путем. У препарата есть дешевый аналог – Супракс, цена на который ниже, а показания к применению схожи.
Особые указания
Весь период лечения необходим контроль функции почек, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы Зинната.
Если во время приема антибиотика или после окончания курса лечения возникла тяжелая диарея, необходимо провести дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита.
Пациенты с болезнью Лайма должны быть проинформированы, что у них может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера, проявляющаяся ознобом, повышением температуры тела, снижением АД, болью в мышцах, тошнотой, тахикардией, головной болью, появлением новых или усугублением имеющихся симптомов основного заболевания. Данные клинические признаки являются типичным следствием применения антибиотиков при такой болезни.
При назначении гранул больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 5 мл готовой суспензии содержится 0,25 хлебных единиц.
Поскольку одним из частых побочных эффектов Зинната является головокружение, в начале лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных работ, пока пациент не оценит степень негативного влияния препарата на скорость его реакций.
Биодоступность цефуроксима могут снижать препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока.
Все антибактериальные препараты, включая Зиннат, влияют на микрофлору кишечника, что может привести к снижению реабсорбции эстрогенов и, следовательно, к уменьшению эффективности гормональных комбинированных контрацептивов, предназначенных для приема внутрь.
При одновременном приеме Зинната с петлевыми диуретиками замедляется канальцевая секреция, снижается почечный клиренс, повышается концентрация в плазме крови и увеличивается период полувыведения цефуроксима.
При сочетанном применении Зинната с диуретиками и аминогликозидами повышается риск развития нефротоксических эффектов.
Фармакологические свойства препарата Зиннат™
Фармакодинамика. Цефуроксим аксетил (цефуроксим 1-ацетоаксетиловий эфир) — пероральная форма цефалоспоринового антибиотика цефуроксима. Действует бактерицидно, устойчив к действию большинства β-лактамаз, активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов. Цефуроксим высокоактивен в отношении следующих микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы:Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, резистентные к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus spp.), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы:Вorrelia burgdorferi;
микроорганизмы, резистентные к цефуроксиму:Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;
микроорганизмы, некоторые штаммы которых резистентны к цефуроксиму:Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизируется в его слизистой оболочке и в виде цефуроксима поступает в системный кровоток. Оптимальный уровень абсорбции отмечается при приеме сразу после еды. Максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови наблюдается приблизительно через 2–3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет приблизительно 1–1,5 ч. Степень связывания с белками плазмы крови — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC на 50%. Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.
Антибиотик Зиннат
Описываемое средство является антибиотиком 2 поколения, относящимся к группе цефалоспоринов. Зиннат – препарат широкого спектра действия и применяется по инструкции для лечения бактериальных инфекций, которые вызваны чувствительными к цефуроксиму (действующему веществу) микроорганизмами. Медикаментозный препарат вызывает гибель бактерий и подавляет их размножение.
Состав
Активным компонентом противомикробного препарата выступает цефуроксим в форме аксетила. Среди вспомогательных веществ в составе суспензий выделяют камедь ксантановую, стеариновую кислоту, повидон К30, сахарозу, аспартам, ароматизатор «тутти-фрутти», ацесульфам калия. Дополнительные компоненты Зиннат в форме таблеток: лаурилсульфат натрия, кремния диоксид коллоидный, растительное масло гидрогенизированное, МКЦ 2, кроскармеллоза натрия. Оболочка таблетки по инструкции к применению состоит из таких компонентов:
- красителя Opaspray;
- гипромеллозы;
- пропилпарагидроксибензоата;
- пропиленгликоля;
- метилпарагидроксибензоата.
Форма выпуска
Препарат Зиннат выпускается в таблетках и гранулах. Таблетки в пленочной оболочке могут содержать от 125 до 500 мг активного компонента – цефуроксима аксетила. Препарат поставляется по 5 или 10 шт. в блистерах, в упаковке по 1 или 2 блистера. Зиннат продается в гранулах для приготовления суспензии для перорального приема во флаконе объемом 100 мл. На вид гранулы неправильной формы в виде крупинок, размером не больше 3 мм. При разведении получается суспензия с фруктовым запахом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Инструкция по применению гласит, что препарат относится к антибиотикам – цефалоспоринам второго поколения. Цефуроксим активен к широкому спектру возбудителей, грамотрицательным и грамположительным аэробам, коккам, палочкам, спирохетам, ампициллин-резистентным или амоксициллин-резистентным штаммам. Цефуроксим оказывает бактерицидное действие и способен нарушать синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Оптимальное всасывание цефуроксима достигается после приема пищи. Цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Вещество не метаболизируется в организме. В крови максимальная концентрация вещества достигается в течение 3 часов после приема Зинната. Полное выведение по инструкции происходит через полтора часа. Средство в неизменном виде выводится почками, выделяется путем канальцевой секреции.
Показания к применению
В случае обострения хронического бронхита и для лечения пневмонии показана ступенчатая терапия. Цефуроксим выпускается как натриевая соль (препарат Зинацеф) и подразумевает парентеральное введение (ингаляции и инъекции). Инструкция гласит, что при проведении ступенчатой терапии показан переход с парентеральной терапии на пероральную. Зиннат рекомендован для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, при которых определена чувствительность микроорганизмов. Показания к применению препарата по инструкции:
- болезнь Лайма;
- синусит;
- средний отит;
- пиодермия;
- тонзиллит;
- фарингит;
- бронхит хронического типа, стадия обострения;
- уретрит;
- цистит;
- пиелонефрит;
- импетиго;
- острый бактериальный бронхит;
- цервицит;
- неосложненный гонорейный уретрит острого типа;
- фурункулез;
- гонорея.
Противопоказания
Препарат назначается с осторожностью больным с заболеваниями ЖКТ (и при наличии записей в анамнезе – истории болезни), язвенным колитом, нарушением функции почек. Препарат категорически запрещено принимать при фенилкетонурии – заболевании наследственного характера, связанного с патологиями нервной системы по причине нарушения обмена аминокислот
В соответствии с инструкцией к применению, остальными противопоказаниями к Зиннату являются гиперчувствительность к цефалоспоринам и возраст ребенка до трех месяцев.
Форма выпуска
Суспензию Зиннат готовят из гранул, помещенных во флакон в количестве 1,25 г. К стеклянной бутылочке, внутри которой находится лекарство, прилагают мерный стакан и дозировочную ложечку.
Сами гранулы выглядят, как крупинки с разным размером и неправильной формой, величиной до 3 миллиметров. У них белый цвет, поэтому после добавления воды получается белая суспензия, у которой может быть светло-желтый оттенок и имеется характерный запах фруктов.
Лекарство также производят в таблетках, которые нельзя разламывать. Они назначаются лишь детям, способным проглотить такую форму лекарства.
Дозировка
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
Показания | Доза |
Большинство инфекций | 250 мг 2 раза/сут |
Инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит) | 125 мг 2 раза/сут |
Пиелонефрит | 250 мг 2 раза/сут |
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например, бронхит | 250 мг 2 раза/сут |
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию | 500 мг 2 раза/сут |
Неосложненная гонорея | 1 г однократно |
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет | 500 мг 2 раза/сут в течение 20 дней |
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — препарат Зиннат (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — курс лечения препаратом Зиннат (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Дети с 3 лет
Показания | Доза |
Большинство инфекций | 125 мг (1 таб. по 125 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 250 мг |
Средний отит или более тяжелые инфекции | 250 мг (1 таб. по 250 мг или 2 таб. по 125 мг) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг |
Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.
Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленного выведения (см. таблицу ниже).
Клиренс креатинина | T1/2 (ч) | Рекомендуемая доза |
≥30 мл/мин | 1.4-2.4 | Не требуется коррекция дозы. |
10-29 мл/мин | 4.6 | Стандартная разовая доза каждые 24 ч. |
<10 мл/мин | 16.8 | Стандартная разовая доза каждые 48 ч. |
Во время гемодиализа | 2-4 | В конце каждого сеанса диализа следует принимать одну дополнительную стандартную разовую дозу. |