«преднизолон» внутривенно: показания, инструкция по применению, дозировка, побочные эффекты
Содержание:
- Преднизолон уколы
- Показания к применению
- Показания для внутривенного и внутримышечного введения раствора Преднизолон
- Показания для внутрисуставного введения раствора Преднизолон
- Показания к применению таблеток Преднизолон и внутримышечного введения раствора
- Показания к применению мази Преднизолон
- Показания к применению капель для глаз Преднизолон
- Преднизолон: инструкция по применению (дозировка и способ)
- О препарате
- Побочные эффекты
- Противопоказания
- Состав и форма выпуска
- Фармакологические свойства
- Побочные явления
- Фармакологические свойства
Преднизолон уколы
Средняя цена онлайн*, 44 р. (3 ампулы)
Где купить:
Инструкция по применению
Преднизолон является глюкокортикостероидом. Лекарственное средство оказывает иммунодепрессивное, антигистаминное и противовоспалительное действие.
Показания
Медикамент прописывают в/м и в/в при следующих патологиях:
- ревматизм;
- воспаление печени;
- анафилаксия;
- инфекционная хорея;
- системная красная волчанка;
- облысение;
- себорея;
- псориаз;
- бронхиальная астма и астматический статус;
- острая и хроническая форма аллергии;
- ревматоидный артрит;
- зуд;
- экзема;
- пруриго;
- печеночная энцефалопатия;
- липоидный нефроз;
- острая и хроническая недостаточность коры надпочечников;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- адреногенитальный синдром;
- гемолитическая анемия;
- эксфолиативный дерматит;
- гипогликемия;
- склеродермия;
- полимиозит;
- эритродермия;
- пемфигус;
- различные формы лейкозов;
- нейтропения;
- болезнь Верльгофа;
- узелковый периартериит;
- лабиринтит, мастоидит;
- лимфогранулематоз.
Показанием для внутрисуставного введения медикамента являются артрозы и артриты различной этиологии.
Показанием для инфильтрационного введения в ткани являются следующие патологии:
- «локоть теннисиста»;
- воспаление суставной сумки;
- келоидные рубцы;
- ладонный фиброматоз;
- ишиалгия;
- заболевания суставов различной этиологии;
- воспаление сухожилий плеча;
- тендовагинит.
Противопоказания
Препарат нельзя использовать при непереносимости его состава.
Противопоказанием для введения медикамента прямо в сустав или в очаг поражения являются следующие состояния:
- артропластика;
- кровоточивость;
- инфекционные заболевания;
- перелом;
- тяжелая форма околосуставного остеопороза;
- отсутствие симптомов воспалительного процесса в суставе;
- сильная деформация сустава и разрушение костной ткани;
- патологическая гипермобильность;
- асептический некроз.
Назначение медикамента беременным и кормящим пациенткам
Препарат можно назначать в период вынашивания ребенка по жизненным показаниям.
Во время лактации нужно учитывать, что активное вещество проникает в материнское молоко, поэтому целесообразно при назначении Преднизолона прервать грудное вскармливание.
Передозировка
При передозировке наблюдается усиление нежелательных реакций. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.
Побочные эффекты
На фоне лечения Преднизолоном могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
- расстройство менструации, угнетение функции надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение чувствительности к глюкозе, развитие диабета, гиперкортицизм, отставание детей в росте и в половом развитии;
- диспепсические расстройства, воспаление поджелудочной железы, чрезмерное газообразование, икота, усиление или ослабление аппетита, язва желудка и 12-ти перстной кишки, эзофагит, нарушение функции печени;
- чрезмерное потоотделение, отрицательный азотистый баланс из-за распада белков, увеличение веса, снижение уровня кальция в крови;
- потеря калия, нарушение и урежения сердечного ритма, которое может стать причиной остановки сердца, сердечная недостаточность, отклонения на ЭКГ, которые свидетельствуют о гипокалиемии, гипертензия, мышечная слабость и атрофия, тромбозы, гиперкоагуляция, при остром инфаркте миокарда, может разорваться сердечная мышца;
- нарушение формирования скелета у детей, остеопороз, разрыв сухожилий;
- дезориентация, головная боль, внутричерепная гипертензия, эйфория, головокружение, судороги, расстройство сна, псевдоопухоль мозжечка, делирий, биполярное аффективное расстройство, депрессия;
- катаракта, глаукома, которая может спровоцировать повреждение зрительного нерва, инфекционные заболевания глаз, трофические изменения роговой оболочки, экзофтальм;
- кровоизлияния под кожу, ее истончение и хрупкость, угревая сыпь, растяжки, ослабление или наоборот усиление пигментации;
- ослабление иммунитета и как следствие частые инфекции;
- стерильные абсцессы;
- замедление процессов регенерации;
- аллергия;
- атрофия кожных покровов и подкожной клетчатки;
- артропатия Шарко;
- слепота, при введении препарат в очаг на голове.
Условия продажи и хранения
Приобрести лекарственное средство можно по рецепту доктора. Хранить его надо при t ниже 25 градусов, в месте, где медикамент не смогут достать дети. Срок годности составляет 24 месяца.
Показания к применению
симптомов
Показания для внутривенного и внутримышечного введения раствора Преднизолон
- Острые аллергические реакции с сильным отеком, спазмом и инфильтрацией (например, отек Квинке, бронхоспазм, отек и воспаление после укуса насекомых или змей, крупная, зудящая и болезненная сыпь на коже и т.д.);
- Астматический статус;
- Бронхиальная астма (тяжела форма);
- Профилактика и лечение тиреотоксикоза и тиреотоксического криза;
- Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный, анафилактический, гемотрансфузионный);
- Анафилактоидные реакции;
- Отек мозга, вызванный любой причиной;
- Инфаркт миокарда;
- Острая надпочечниковая недостаточность;
- Острый гепатит;
- Острая печеночная недостаточность или печеночная кома;
- Отравление прижигающими жидкостями (например, уксусной эссенцией, щелочами и др.).
Показания для внутрисуставного введения раствора Преднизолон
- Полиартрит;
- Посттравматический артрит;
- Остеоартрит крупных суставов (бедренный, плечевой, коленный, локтевой и т.д.);
- Ревматизм;
- Артроз.
Показания к применению таблеток Преднизолон и внутримышечного введения раствора
- Системные заболевания соединительной ткани (например, системная красная волчанка, дерматомиозит, ревматоидный артрит и т.д.);
- Острые и хронические воспалительные патологии суставов (артриты, в том числе псориатический и подагрический, полиартрит, ювенильный артрит, остеоартроз, плечелопаточный периартрит, болезнь Бехтерева, бурсит, синовит, эпикондилит, тендосиновит, синдром Стилла у взрослых);
- Ревматическая лихорадка;
- Острый ревмокардит;
- Тяжелые степени бронхиальной астмы;
- Астматический статус;
- Острые и хронические аллергические заболевания (аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь, крапивница, ринит, ангионевротический отек, экзантема, поллиноз);
- Воспалительные заболевания кожи (пузырчатка, псориаз, экзема, атопический, контактный, эксфолиативный и герпетиформный дерматиты, почесуха, нейродермит, токсидермия, себорейный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона);
- Отек мозга;
- Аллергическое изъязвление роговицы глаза;
- Аллергический конъюнктивит;
- Воспалительные заболевания глаз (симпатическая офтальмия, вялотекущие увеиты, неврит зрительного нерва);
- Надпочечниковая недостаточность, в том числе после удаления органа;
- Врожденная гиперплазия надпочечников;
- Аутоиммунные заболевания почек (острый гломерулонефрит, нефротический синдром и др.);
- Подострый тиреоидит;
- Заболевания системы крови (аутоиммунная гемолитическая анемия, панмиелопатия, агранулоцитоз, лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия);
- Заболевания легких (острый альвеолит, фиброз, саркоидоз II–III степени);
- Туберкулезный менингит;
- Туберкулез легких;
- Аспирационная пневмония (спровоцированная попаданием в легкие инородных тел, мокроты, воды, продуктов распада тканей и т.д.);
- Бериллиоз;
- Синдром Леффлера;
- Рак легкого;
- Рассеянный склероз;
- Малая хорея;
- Гепатит;
- Патология пищеварительного тракта (язвенный колит, болезнь Крона, энтерит);
- Профилактика отторжения органов и тканей после пересадки;
- Повышенный уровень кальция в крови при онкологических заболеваниях;
- Тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков;
- Миеломная болезнь;
- Болезнь Аддисона-Бирмера;
- Андрогенитальный синдром.
Показания к применению мази Преднизолон
- Крапивница;
- Атопический, себорейный, простой и аллергический дерматиты;
- Нейродермит;
- Простой хронический лишай;
- Экзема;
- Дискоидная красная волчанка;
- Токсидермия;
- Эритродермия;
- Псориаз;
- Алопеция;
- Эпикондилит;
- Тендовагинит;
- Бурсит;
- Плечелопаточный периартрит;
- Келоидные рубцы;
- Ишиас;
- Контрактура Дюпюитрена.
Показания к применению капель для глаз Преднизолон
Капли для глаз
- Неинфекционные воспалительные заболевания различных частей глаза (ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, кератит, блефароконъюнктивит, блефарит);
- Аллергический конъюнктивит;
- Воспалительный процесс в глазу, вызванный травмами и оперативными вмешательствами;
- Симпатическая офтальмия.
Преднизолон: инструкция по применению (дозировка и способ)
Таблетки
Таблетки Преднизолон принимают внутрь во время еды или сразу же после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Рекомендуется принимать всю дневную дозу препарата в один прием или двойную суточную дозу один раз в два дня, при этом следует учитывать циркадный ритм эндогенной секреции ГКС (с 6 до 8 часов) и принимать таблетки именно в этот период. Если суточная доза слишком высокая, можно разделить ее на 2–4 приема, но и в этом случае большая доза должна быть принята утром.
При острых состояниях, а также с целью заместительной терапии, преднизолон назначают взрослым в начальной дозе от 20 до 30 мг в сутки. Поддерживающая доза препарата – 5–10 мг в сутки. В случае необходимости возможны более высокие начальные (15–100 мг) и поддерживающие (5–15 мг) суточные дозы.
Детям Преднизолон назначают в начальной суточной дозе 1–2 мг на кг массы тела в 4–6 приемов. Поддерживающая суточная доза – 0,3–0,6 мг на кг массы тела.
При длительном лечении терапию следует прекращать постепенно, поэтапно снижая дозу препарата.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Преднизолон в форме раствора вводят внутримышечно или внутривенно (как правило, сначала струйно, после этого капельно).
Рекомендуемые дозы и продолжительность лечения для взрослых:
- острая печеночно-почечная недостаточность: по 25–75 мг в сутки; по показаниям возможно увеличение суточной дозы до 300–1500 мг в сутки и выше;
- острый гепатит: по 75–100 мг в сутки; курс лечения – 7–10 дней;
- острая недостаточность надпочечников: по 300–400 мг в сутки в несколько инъекций;
- системная красная волчанка и ревматоидный артрит: по 75–125 мг в сутки в течение не более 7–10 дней (дополнительно к основной системной терапии);
- бронхиальная астма: от 75 мг до 675 мг на один курс лечения длительностью 3–16 дней (в зависимости от тяжести заболевания); при тяжелом течении возможно увеличение курсовой дозы до 1400 мг и выше с последующим постепенным ее уменьшением;
- астматический статус: по 500–1200 мг в сутки; в дальнейшем суточную дозу снижают до 300 мг и переходят на поддерживающую терапию;
- тиреотоксический криз: по 200–300 мг в сутки в разовой дозе 100 мг; в случае необходимости можно повысить дозу до 1000 мг в сутки; продолжительность терапии зависит от полученного эффекта и составляет обычно 6 дней;
- тяжелые аллергические реакции: по 100–200 мг в сутки; курс лечения – 3–16 дней;
- шок, резистентный к стандартному лечению: от 50 до 150 мг внутривенно струйно с постепенным переходом на внутривенное капельное введение; если через 10–20 минут артериальное давление не стабилизируется, Преднизолон снова вводят струйно; через 3–4 часа препарат вводят повторно; общая суточная доза составляет 300–1200 мг;
- интоксикация прижигающими жидкостями с ожогами верхних дыхательных путей и пищеварительного тракта: по 75–400 мг в сутки на протяжении 3–18 дней.
Детям в возрасте 2–12 месяцев Преднизолон вводят в дозе 2–3 мг на кг массы тела, в возрасте 1–14 лет – 1–2 мг на кг массы тела внутримышечно; внутривенное введение препарата выполняется медленно, в течение 3 минут. Если необходимо, такую же дозу вводят повторно через 20–30 минут.
После купирования острого состояния пациента переводят на пероральную форму преднизолона в виде таблеток. Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата.
Мазь для наружного применения
Мазь Преднизолон применяют наружно.
Препарат тонким слоем наносят на пораженные участки от 1 до 3 раз в сутки. Курс лечения составляет от 6 до 14 дней. Продолжительность терапии зависит от вида заболевания, его течения и эффективности проводимого лечения. Во время долечивания мазь можно использовать один раз в сутки. При хронических заболеваниях терапию продолжают еще в течение некоторого времени после исчезновения симптомов (это помогает избежать рецидива).
Участки кожи на ладонях, локтях и стопах, а также места, с которых мазь легко стирается, можно обрабатывать чаще.
На ограниченных по площади участках кожи с целью усиления эффекта разрешено использовать окклюзионные повязки.
О препарате
У препарата три основных фармакологических действия:
- Противоспалительное;
- Имуннодепресивное;
- Противоаллергическое;
- Противошоковое;
- Противозудное;
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \»Московская поликлиника\».Задать вопрос>>
При сбое в работе надпочечников гормона становится меньше или он вовсе прекращает вырабатываться. Нехватка гормона в организме может привести к достаточно печальным последствиям, а препарат обладает очень сильными фармакологическими действиями, поэтому применяется при лечении действительно тяжелых заболеваний или тяжелых ситуаций, угрожающих человеческой жизни (анафилактический шок, обострение бронхиальной астмы). Используют еготолько в составе комплексной терапии.
Побочные эффекты
Побочные эффекты таблеток и растворов Преднизолона
1.Обмен веществ:
- Отеки и задержка натрия в организме;
- Снижение концентрации калия в крови;
- Повышенная концентрация глюкозы в крови и моче;
- Увеличение веса.
2.Эндокринная система:
- Недостаточность надпочечников, гипоталамуса и гипофиза;
- Синдром Кушинга;
- Подавление роста у детей;
- Нарушения менструального цикла;
- Манифестация сахарного диабета.
3.Сердечно-сосудистая система и кровь:
- Повышение давления;
- Утяжеление течения сердечной недостаточности;
- Усиление свертываемости крови;
- Тромбозы;
- Замедление рубцевания при перенесенном инфаркте миокарда;
- Облитерирующий эндоартериит.
4.Опорно-двигательный аппарат:
- Мышечная слабость;
- Миопатия;
- Потеря мышечной массы;
- Остеопороз;
- Компрессионный перелом позвоночника;
- Асептический некроз головки бедренной или плечевой кости;
- Переломы длинных костей.
5.Пищеварительный тракт:
- Язва желудка или двенадцатиперстная кишка с последующим прободением и кровотечением;
- Панкреатит;
- Метеоризм;
- Язвенный эзофагит;
- Тошнота;
- Рвота;
- Усиление аппетита.
6.Кожа:
- Усиление или уменьшение степени пигментации;
- Подкожная или кожная атрофия;
- Абсцесс;
- Угри;
- Медленное заживление ран;
- Истончение кожи и полосы атрофии;
- Петехии;
- Экхимоз;
- Эритема;
- Потливость.
7.Нервная система и органы чувств:
- Делирий;
- Дезориентация;
- Эйфория;
- Галлюцинации;
- Депрессия;
- Повышение внутричерепного давления;
- Повышение внутриглазного давления;
- Головная боль;
- Двоение в глазах;
- Головокружение;
- Нарушение сна;
- Вертиго;
- Внезапная потеря зрения;
- Катаракта;
- Глаукома;
- Стероидный экзофтальм.
8.Аллергические реакции:
- Дерматит;
- Крапивница;
- Анафилактический шок.
9.Прочие:
- Слабость;
- Обмороки;
- Синдром отмены;
- Маскировка инфекционных заболеваний.
Мазь Преднизолон
- Угри;
- Пурпура;
- Телеангиэктазия;
- Жжение и зуд на коже;
- Раздражение и сухость кожи;
- Атрофия кожи;
- Гипертрихоз (избыточное оволосение).
Глазные капли Преднизолон
- Повышение внутриглазного давления;
- Повреждение зрительного нерва;
- Задняя субкапсулярная катаракта;
- Нарушение остроты зрения;
- Сужение поля зрения (затуманивание, потеря зрения);
- Боль в глазах;
- Высокий риск перфорации роговицы;
- Распространение вирусных и грибковых поражений глаза.
Противопоказания
При необходимости системного применения препарата по жизненным показаниям противопоказанием может быть только непереносимость одного или нескольких входящих в их состав компонентов.
Другие противопоказания к применению раствора и таблеток — это:
Пациентам с тяжелыми инфекционными заболеваниями таблетки и уколы Преднизолона назначают только на фоне специфической терапии.
Противопоказаниями к внутрисуставному введению препарата являются:
- патологическая кровоточивость (обусловленная применением антикоагулянтов или эндогенная);
- пиогенный артрит и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе);
- чрессуставной перелом кости;
- системные инфекции;
- «сухой» сустав (отсутствие признаков воспалительного процесса в суставе: например, при остеоартрозе без признаков воспаления синовиальной оболочки);
- выраженные деформация сустава, костная деструкция или околосуставной остеопороз;
- развившаяся на фоне артрита нестабильность сустава;
- асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
- беременность.
На кожу Преднизолон не следует применять при:
- микозах, вирусных и бактериальных поражениях кожи;
- кожных проявлениях сифилиса;
- опухолях кожи;
- туберкулезе;
- угревой болезни (в частности, при розовых и обыкновенных угрях);
- беременности.
Глазные капли не назначают пациентам с грибковыми и вирусными поражениями глаз, нарушенной целостностью эпителия роговицы, при трахоме, остром гнойном и вирусном конъюнктивите, гнойной инфекции век и слизистой оболочки, гнойной язве роговицы, туберкулезе глаз, а также при состояниях, развившихся после удаления постороннего предмета из роговой оболочки глаза.
Состав и форма выпуска
Преднизолон является главным действующим веществом, которое присутствует в этом препарате, продаваемом в виде таблеток. Помимо него, в качестве вспомогательных веществ таблетки содержат стеарат кальция, картофельный крахмал и молочный сахар.
Если заглянуть в любую аптеку, то можно найти Преднизолон, который выпускается в различных формах. Производители предлагают несколько форм выпуска Преднизолона:
- ампулы (для инъекций);
- таблетки;
- растворы;
- мази.
В препарате, предлагаемом в форме ампул и мази, присутствует аналогичное действующее вещество, которое дополняет вспомогательные компоненты. При изготовлении мази компании, выпускающие это фармакологическое средство, используют в качестве основных компонентов вазелин и глицерин.
Дополнительно применяется стеариновая кислота и вода. А также в составе препарата в виде мази присутствует нипагин и ряд других ингредиентов. В растворе, который используется для инъекций, в составе содержится вода, а также такие элементы, как гидроксид натрия и никотинамид.
Фармакологическое действие
Преднизолон, который в аптеках предлагается в форме ампул, представляет собой фармакологическое средство, предназначенное главным образом для выполнения внутривенных и внутримышечных инъекций.
Попадая в организм больного человека, этот препарат оказывает серьёзное влияние на обменные процессы белков, жиров и углеводов, а также минералов. Это лекарство при применении обеспечивает противовоспалительный эффект, который возникает благодаря угнетению высвобождения медиаторов воспаления.
Помимо этого, происходит снижение проницаемости капилляров, а также в стабильное состояние приходят мембраны клеток и их компоненты. Во время лечения с использованием этого лекарства происходит его эффективное воздействие на все этапы воспалительного процесса. Дополнительно фармакологическое средство обеспечивает увеличение стойкости клеток к воздействию факторов, которые могут спровоцировать их повреждение.
Для этого препарата характерен противоаллергический эффект, что является и его показанием. Его возникновение происходит посредством уменьшения образования, а также выделения медиаторов аллергии и различных активных веществ биологической природы. Кроме того, приём средства позволяет заметно снизить чувствительность клеток к этим веществам, а кроме этого их влияние к подавлению иммунной системы человека.
Ещё один положительный эффект, который возникает при применении этого лекарственного средства, заключается в том, что оно обеззараживает процессы развития соединительной ткани во время протекания воспалительного процесса. Помимо этого, к минимальному значению сводится риск возникновения рубцовой ткани.
Оказываясь в организме человека, большая часть этого лекарства образует связи с белками крови, а метаболизм препарата происходит непосредственно в печени и частично в почках. Соединения, которые образуются в конечном счёте становятся неактивными. Вывод Преднизолона происходит вместе с жёлчью и мочой. В течение 2−3 часов лекарство выводится из крови после выполненной больному человеку инъекции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие. В относительно больших дозах подавляет активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления) задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени. Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с ее инволюцией при длительном применении, снижением количества циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток угнетением выработки антител.
Противошоковая действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.
Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов.
Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывания его из костей и выведение почками. Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропин в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.
Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, является остеопороз и синдром Иценко-Кушинга.
В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.
Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию язвенной болезни.
Фармакокинетика.
При введении всасывается в кровь быстро, но по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме крови большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолзвьязуючим глобулином), а при насыщении процесса — с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбумина, что может привести к увеличению свободной фракции преднизолона и как следствие — проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых — 2-4 часа, у детей — короче. Метаболизируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизуються или сульфатированных и в виде конъюгатов выводятся почками.
Около 20% преднизолона выводится из организма почками в неизмененном виде, небольшая часть выделяется с желчью.
При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.
Побочные явления
При недлительном приеме таблеток Преднизолон побочные эффекты развиваются крайне редко. При более длительном использовании препарата возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:
- Нервная система – повышение внутричерепного давления, которое сопровождается синдромом застойного диска зрительного нерва (чаще развивается у детей), нарушения сна, судороги, выраженное головокружение, головная боль, обмороки.
- Система пищеварения — стероидная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, связанная с тем, что преднизолон угнетает синтез простагландинов пищеварительного тракта, выполняющих защитную функцию, прободение язвы или кровотечение из нее, периодическая тошнота, рвота, повышение аппетита, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), пищевода (эзофагит) с образованием язв в нем, нарушение процесса пищеварения, повышенное газообразование в кишечнике (метеоризм).
- Водно-электролитный баланс – задержка воды и солей в организме, сопровождающееся повышением уровня артериального давления, а также развитием недостаточности кровообращения.
- Обмен веществ – отрицательный азотистый баланс в организме, который вызван повышенным разрушением белков, увеличение массы тела.
- Эндокринная система – нарушение функциональной активности коры надпочечников (надпочечниковая недостаточность), подавление процесса роста у детей, повышение сахара в крови (гипергликемия), нарушение менструального цикла у женщин, проявление скрытого (латентного) сахарного диабета, гирсутизм (повышенное оволосенение кожных покровов, которое особенно заметно у женщин).
- Опорно-двигательный аппарат – мышечная слабость, повышенная хрупкость костей (остеопороз), которая является причиной последующих патологических переломов, включая компрессионный перелом некоторых позвонков.
- Высшая нервная деятельность – может появляться симптоматика психоза, особенно в первые 2 недели после начала приема таблеток Преднизолон, чаще развивается у женщин и у лиц с красной системной волчанкой.
- Глаза – катаракта, увеличение внутриглазного давления, вследствие которого впоследствии развивается глаукома, экзофтальм.
- Кожа и подкожная клетчатка – истончение (атрофия) кожи, стрии на ней, ухудшение заживления ран, эритема (покраснение кожи), повышенное потоотделение (гипергидроз), появление угрей, точечные кровоизлияния на коже (петехии).
- Показатели лабораторных исследований – снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбопения), увеличение уровня кальция в крови, моче, увеличение уровня триглицеридов, общего холестерина, а также липопротеинов низкой и очень низкой плотности.
- Аллергические реакции – редко на фоне приема таблеток Преднизолон возможно развитие анафилактического шока с полиорганной недостаточностью и прогрессирующим снижением артериального давления.
В случае развития побочных эффектов вопрос об отмене таблеток Преднизолон врач решает в индивидуальном порядке, в зависимости от их вида, характера и тяжести.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание” кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отёка слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт уменьшения её продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.