Кеторол гель, уколы в/в, таблетки кеторол: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги –
Содержание:
- Категорически нельзя!
- Аналоги
- Противопоказания
- Фармакологический профиль
- Форма выпуска, состав
- Инструкция по применению Кеторола
- Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
- 1 Состав и форма выпуска
- Противопоказания к применению
- Из отзывов врачей и пациентов
- Способ применения и дозы
- Фармакологический профиль
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Аналоги Кеторолака
- Особенности действия лекарства
- Что происходит в организме?
Категорически нельзя!
Даже если состояние пациента входит в список тех, от чего помогает «Кеторол» в ампулах, применение медикамента недопустимо, если выявлена астма, приступы которой провоцирует ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства. К числу противопоказаний также относятся:
- спазм бронхов;
- обезвоживание;
- гиповолемия;
- обострившиеся язвы, эрозии ЖКТ;
- ангионевротический отек;
- недостаточность работ печени, почек;
- установленный, предполагаемый геморрагический инсульт;
- пептическая язва;
- слишком слабая способность крови свертываться;
- геморрагический диатез;
- терапевтический курс, включающий нестероидные противовоспалительные;
- повышенная вероятность кровотечения;
- угнетение кроветворной функции;
- вынашивание ребенка;
- роды;
- лактация;
- возраст младше 16 лет;
- высокий уровень восприимчивости кеторолака, иных средств из группы нестероидных противовоспалительных.
Не допускается использовать «Кеторол», если болевой синдром хронический.
Аналоги
Вместо уколов Кеторол можно применять следующие препараты:
- Кетанов является полным заменителем Кеторола. Препарат бывает в виде таблеток и инъекционного раствора. Он противопоказан пациентам моложе 16 лет, во время беременности, родов и лактации.
- Долак — индийский препарат, содержащий в качестве действующего ингредиента кеторолак. Бывает лекарство в ампулах и таблетках. Уколы можно делать внутримышечно и внутривенно. Детям его можно прописывать, если им исполнилось 16 лет. Долак запрещен беременным, роженицам и кормящим пациенткам.
- Дикловит содержит в качестве действующего компонента диклофенак и является заменителем Кеторола по клинико-фармакологической группе. Выпускается лекарство в капсулах для орального приема, геле и свечах ректальных. Препарат нельзя выписывать пациенткам в положении, а также во время лактации. Гель можно применять с 6 лет, суппозитории вставлять с 15 лет.
- Ибупрофен-Хемофарм относится к заменителям Кеторола по терапевтической группе. В шипучих таблетках его можно прописывать с 6 лет в качестве обезболивающего, противовоспалительного и жаропонижающего средства, в таблетках, покрытой пленочной оболочкой с 12 лет. Ибупрофен-Хемофарм нельзя прописывать пациенткам в положении и матерям, которые поддерживают грудное вскармливание.
При проявлении побочных реакций либо при наличии противопоказаний к приему Кеторол заменяется аналогом. В его состав входят одинаковые активные и вспомогательные компоненты. При необходимости лекарство заменяют представителем группы НПВС, в состав которого входят другие компоненты, но обладающие сходным лечебным эффектом.
Список аналогов Кеторола:
- Адолор. Выписывают при сильной боли разной этиологии. Препарат входит в схему симптоматического лечения разных заболеваний. НПВП с выраженным анальгезирующим действием угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, катализируя появление Pg из кислоты. Эти вещества участвуют в патогенезе боли и воспаления. Сила анальгезирующего эффекта как у Морфина.
- Доломин. Препарат оказывает выраженное анальгезирующее действие, быстро устраняя воспаление. Активный компонент угнетает активность ЦОГ — главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты.
- Кеталгин. Препарат блокирует боль, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Восстановление тромбоцитов и их функций наблюдается в течение 24−48 ч.
- Кетанов. Этот ненаркотический анальгетик эффективно устраняет боль, помогает бороться с жаром. Для него характерно периферическое воздействие на перечисленные симптомы. Препарат не влияет на рецепторы осязания.
- Кетофрил. НПВП воздейстует на ЦОГ1 и ЦОГ2, катализируя появление Pg.
Мизопростол защищает слизистую ЖКТ, улучшая кровоснабжение, понижая в желудке секрецию пенсина. Диклофенак всасывается полностью и быстро. Около 40% выводится мочой, а остальное — желчью.
В состав аналога Асинак входит активный компонент ацеклофенак с обезболивающим, противовоспалительным действием. При ревматических патологиях препарат уменьшает боль, утреннюю скованность, припухлость суставов. Компоненты полностью всасываются. Максимальная концентрация достигается за 3 часа.
Аэртал относят к нестероидам. В его состав входит ацеклофенак, который оказывает противовоспалительное воздействие. За счет своей активности лекарство эффективно устраняет боль, уменьшая скованность при ревматических болезнях.
Аэртал принимается перорально. Он хорошо абсорбируется в ЖКТ. Пик концентрации наблюдается через 3 часа после приема. Ацеклофенак способен связываться с белками крови, обеспечивает образование высоких концентраций в синовиальной жидкости. Лекарство выводится в течение 4 часов.
Чтобы купить препарат любой формы, потребуется представить рецепт от врача. Цена Кеторола зависит от региона и названия производителя. В среднем стоимость на лекарство колеблется с учетом его формы и дозы в следующие диапазонах:
- за 10 ампул по 1 мл каждая придется заплатить 180 рублей;
- 20 таблеток по 10 мг обойдутся в 50 рублей;
- 2% гель стоит 230 рублей.
Противопоказания
Основными противопоказаниями к назначению препарата являться:
- индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав медикамента;
- бронхиальная астма;
- заболевания кожного покрова, которые сопровождаются сильным зудом (крапивница);
- воспаления слизистой оболочки носа;
- гиповолемия;
- язвенные образования в желудке или кишечнике, которые кровоточат и находятся в стадии обострения;
- проблемы со свертываемостью крови;
- склонность к кровотечениям;
- почечная или печеночная недостаточность;
- аортокоронарное шунтирование;
- гиперкалемия;
- период вынашивания малыша и кормления его грудью;
- гепатит;
- холестаз;
- дети до 16 лет;
- сепсис;
- ишемическое заболевание сердца;
- сахарный диабет;
- соматические заболевания;
- люди старше 65 лет;
- болезни сосудов;
- нарушение липидного обмена;
- инсульт.
Фармакологический профиль
Формула кеторолака
Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.
Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.
Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:
- при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
- при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
- сильные боли исчезнут через 1-2 часа.
Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.
Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.
Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.
В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа.
Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.
Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.
Инъекции Кеторола также:
- в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
- уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
- позволяют увеличить интенсивность движений.
Форма выпуска, состав
Производитель предлагает две удобные для применения – дозированные лекарственные формы медикамента:
- Твердая, как говорится в инструкции по применению Кеторолака – таблетки, помещенные в полимерную банку или рассортированные в контурную ячейковую (блистерную) упаковку, сложенные затем в картонную коробку. Они двояковыпуклые, круглой формы, шероховатые или покрыты белой пленочной оболочкой. В 1 картонной упаковке может находиться от 10 до 100 таблеток.
- Жидкая форма – раствор для инъекций, вводимый внутривенно либо внутримышечно. Прозрачная жидкость, от бесцветного до бело-желтого цвета. Реализуется в темных стеклянных ампулах, по 5-10 шт. в каждой бумажной пачке. В 1 ампуле может быть запаяно 1 или 2 мл стерильного 3% раствора.
- 1 таблетка – 10 мг;
- 1 ампула – 30 мг/мл раствора.
В качестве вспомогательных компонентов, помогающих основному ингредиенту лучше усваиваться пищеварительным трактом и быстрее всасываться в кровь, Кеторолак может включать следующие соединения:
- целлюлоза микрокристаллическая – пищевые волокна;
- лактоза (молочный сахар), стеарат магния, тальк – наполнители;
- повидон – связывает токсины, образующиеся в организме или поступающие извне, и выводит их через кишечник;
- крахмал картофельный – разрыхлитель;
- хлорид натрия, трилон Б, этиловый или бензиловый спирт, вода – растворители для инъекций.
Лекарственные формы различаются внешним видом и способом введения в организм, к каждой прилагается отдельная инструкция. Для твердой формы она единая. Цена устанавливается непосредственно аптечными сетями и зависит от формы и фасовки лекарства.
Инструкция по применению Кеторола
Таблетки Кеторол: инструкция по применению
Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза — одна таблетка. Высшая суточная доза — четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.
При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.
Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода — 30 мг.
Уколы Кеторола: инструкция по применению
Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.
Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими анальгетиками (последние назначают в уменьшенных дозах).
Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.
Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.
Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).
Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.
Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).
Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг — 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг — 60 мг.
Препарат может применяться не более 5 дней подряд.
Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.
Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.
Гель Кеторол: инструкция по применению
Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства — столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.
Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.
Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.
Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.
Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.
Дополнительно
В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Кеторолак во всех формах запрещен:
- если бронхиальная астма у пациента сочетается с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные медсредства, включая аспирин и лекарства, содержащие пиразолон;
- при непереносимости кеторолака и других составляющих медпрепарата;
- беременным пациенткам, особенно в последние 13 недель перед родами;
- кормящим матерям;
- детям до 3 лет (для капель), до 12 лет (для геля), до 16 лет (для инъекционной и таблетированной формы лекарства), поскольку безопасность лекарства для этого возраста не установлена.
Выделенные противопоказания для отдельных лечебных форм
Для уколов и таблеток:
- гемофилия, другие нарушения свертываемости крови;
- эрозии и язвы в желудке, кишечнике, пищеводе;
- кровотечения в любых органах и системах, включая мозг, желудок, пищевод, кишечник, или повышенный риск их развития;
- гиповолемия;
- тяжелая недостаточность миокарда, почек (КК ниже 30 мл/мин), печени;
- почечная, печеночная патология в стадии прогрессирования;
- обострения воспалительных кишечных патологий (болезнь Крона, язвенный колит);
- диагностированный избыток калия;
- восстановление после шунтирования сердечной аорты;
- обезболивание до или в процессе обширных операций.
Требуется особая осторожность при назначении препарата, если у пациента диагностируют следующие состояния:
- бронхиальная астма;
- воспалительные, инфекционные заболевания;
- мозговые нарушения;
- ишемия миокарда;
- сахарный диабет;
- устойчиво повышенное кровяное давления;
- сосудистые патологии;
- атеросклероз;
- выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
- ухудшение работы почек, холецистит, холестаз;
- заражение крови;
- системная красная волчанка;
- злоупотребление алкоголем и табаком;
- пожилой и юный возраст.
Гель нельзя использовать на участках, где имеется:
- мокнущий дерматоз, экзема;
- гнойные или открытые раны и ссадины.
Средство применяют после консультации с эндокринологом и дерматологом при обострении поздней кожной порфирии.
Капли глазные противопоказаны пациентам:
- с послеоперационными осложнениями на глазах при повреждении роговицы;
- с сопутствующим сахарным диабетом, ревматоидным артритом,
- с патологией слизистой зрительного органа (включая синдром сухого глаза),
- при небольших интервалах между операциями на глазах.
Запрет вводится из-за высокого риска поражения роговицы и угрозы зрительных расстройств.
Побочные действия чаще отмечаются при применении высоких доз и долговременном использовании таблеток и уколов.
У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:
- гастралгия, жидкий стул;
- головная боль, головокружение, сонливость;
у 1 – 2 пациентов из ста:
- стоматит, газообразование, запор, тошнота;
- повышение давления крови;
- кожная сыпь, пурпура;
- жжение в месте укола.
у 1 из ста пациентов:
- изъязвление слизистой желудка, кишечника, пищевода, прободение язвы, кровотечения, боли в подложечной области, рвота;
- холестаз, гепатит, панкреатит;
- отек легких, потеря сознания;
- острые нарушения работы почек, кровь в моче, боль в пояснице, нефрит, отеки;
- зрительные и слуховые нарушения;
- асептический менингит;
- перевозбуждение, депрессия;
- изменения показателей крови;
- кровоточивость, включая кровотечение из носа, прямой кишки;
- эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
- острая анафилактическая реакция с одышкой, бронхоспазмом, отек век, языка, гортани, болей за грудиной, тяжелым дыханием.
Побочное действие для геля: зудящие высыпания, красные волдыри и пятна, отечность и шелушение.
Важно учитывать, что при обработке гелем большой площади кожи нельзя исключить появление общеорганизменных нежелательных реакций, характерных для уколов и таблеток. Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век
Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век.
Передозировка возможна при бесконтрольном применении кеторолака, игнорировании противопоказаний, чрезмерных дозах. В этом случае возникают или становятся сильнее указанные побочные эффекты медпрепарата. Следует немедленно отменить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать «скорую помощь» для госпитализации больного, чтобы провести полноценную терапию при лекарственном отравлении.
1 Состав и форма выпуска
В состав препарата входит действующее вещество кеторолак. Производитель предлагает несколько удобных для применения форм выпуска лекарственного средства:
- 1. Таблетки круглой, выпуклой формы, с ядром белого цвета, снаружи покрыты зеленой пленочной оболочкой, на одной стороне имеется логотип S. Дополнительно содержат вспомогательные вещества: диоксид кремния каллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозу, кукурузный крахмал, диоксид титана, пропиленгликоль, гипромеллозу, бриллиантовый голубой и хинолиновый желтый красители.
- 2. Раствор для внутримышечных и внутривенных инфузий представляет собой прозрачный или бледно-желтый раствор, в состав которого входят хлорид натрия, динатрия эдетат, гидроксид натрия, этанол, октоксинол, пропиленгликоль, вода для инъекций.
- 3. Гель для наружного применения в виде прозрачной, однородной массы, обладающей специфическим запахом. Дополнительно в нем содержатся: натрия пропилпарагидроксибензоат, диметилсульфоксид, трометамол, пропиленгликоль, этанол, карбомер 974Р, глицерол, ароматизатор, дистиллированная вода.
Противопоказания к применению
Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:
- бронхиальная астма;
- полипоз;
- «аспириновая» астма;
- непереносимость компонентов препарата;
- беременность;
- лактация;
- возрастные ограничения (до 16 и после 65 лет);
- отечный синдром разной степени выраженности;
- артериальная гипертония;
- гемофилия;
- геморрагический инсульт и диатез;
- сахарный диабет (все типы);
- холестаз;
- бронхоспазм;
- одновременный прием других, схожих по действию препаратов;
- процессы заражения тканей или крови;
- заболевание артерий;
- язвенный колит;
- болезнь Крона;
- красная волчанка;
- риск развития кровотечений;
- вредные привычки (курение, проблемы с алкоголем);
- гепатит (активный);
- аллергические реакции или непереносимость компонентов;
- почечная недостаточность в тяжелой форме;
- заболевания печени;
- проблемы с сердцем и сосудами;
- эрозивное повреждение ЖКТ;
- язвенная болезнь.
Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов
Из отзывов врачей и пациентов
Отзывы практикующих докторов, а также их пациентов об инъекциях обезболивающего Кеторола можно найти ниже.
Препарат использовал после удаления зуба мудрости – через 2 дня забыл о боли. Остался доволен.Сергей, 34
Инъекции Кеторол использую при приступах радикулита, они время от времени случаются. Средство стабильно хорошо помогает, единственное, что беспокоит – головная боль в течении 20-30 минут после введения лекарства.
Ольга, 28
По своей врачебной практике могу сказать – не изменяйте самовольно дозировку и при первых признаках недомогания после укола Кеторол обращайтесь к своему врачу.
Наталья, врач общей практики
Способ применения и дозы
Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:
- грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
- таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
- прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.
Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:
- однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
- повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.
Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Он проявляет умеренное противовоспалительное, терморегулирующее и выраженное анальгезирующее действие. В состав препарата включены:
- кеторолака трометамин;
- вспомогательные вещества, повышающие биологическую активность и облегчающие усвояемость: хлорид (NaCl) и гидроксид натрия (NaOH), ЭДТА, метилкарбинол, пропиленгликоль, вода подготовленная.
Раствор (1 мл) — однородный, не имеющий посторонних включений, прозрачный, помещен в ампулу из темного стекла, содержит 30 мг/мл действующего вещества. Жидкость — бесцветна или имеет соломенный оттенок. Препарат предназначен для инъекций: внутримышечных и внутривенных. Он также выпускается и в других фармацевтических формах — таблетки, гель.
Кеторол (уколы) представляет собой комплекс стереоизомеров S и R. Они присутствуют в равных пропорциях, но выраженной анальгетической способностью обладает только S изоформа.
Использование раствора в виде инъекций для взрослого больного ограничено 1-3 ампулами одноразово в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Для больных до 65 лет суточная дозировка не должна превышать 90 мг. А для пациентов старше этого возраста доза снижается до 10-15 мг за 1 раз и ограничивается 30 мг в день. Вводят раствор медленно.
При внутримышечном введении укол ставят глубоко в ягодичную мышцу.
При внутривенном — в хорошо просматриваемую вену. Если применяется Кеторол в уколах, инструкция по применению рекомендует соблюдать интервал между инъекциями 4-6 часов. Раствор можно добавлять в капельницу к препаратам, совместимым с Кеторолом.
Нужно ли разводить
Кеторол для инъекций является готовым к применению препаратом, который не нужно дополнительно разводить. Кеторол в ампулах можно смешивать с водно-солевыми растворами: физиологическим и Рингера.
Фармакологический профиль
Формула кеторолака
Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.
Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.
Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:
- при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
- при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
- сильные боли исчезнут через 1-2 часа.
Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.
Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.
В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа. Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ
Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.
Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.
Инъекции Кеторола также:
- в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
- уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
- позволяют увеличить интенсивность движений.
Медикамент оказывает сразу несколько действий:
- снижает температуру;
- прекращает боли;
- уменьшает очаг воспаления.
Инъекционная форма лекарственного средства обеспечивает почти мгновенное попадание в кровоток, где оно полностью абсорбируется и обезболивает:
- при внутримышечном введении через полчаса;
- при внутривенном – спустя 10 минут.
Максимальный эффект приходится на 1-2 часа после укола, а его терапевтическое действие продолжается в течение 5 часов. Метаболизируется медикамент в печени, распадаясь на простые компоненты – глюкурониды, выводящиеся полностью через 10-15 часов вместе с мочой и каловыми массами.
ПОДРОБНОСТИ: Боль в колене лечение. Как лечить боль коленного сустава в домашних условиях
Фармакодинамика и фармакокинетика
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения, таблетки
Лекарство относится к группе НПВС, обладает явным анальгезирующим действием, а также противовоспалительным и средним жаропонижающим. Механизм его действия обусловлен неизбирательным подавлением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, стимулирующих синтез простагландинов — медиаторов воспаления. Кеторолак описывают как рацемическую совокупность S(−)- и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивание обусловлено первой формой. По силе анальгезирующего эффекта схож с морфином, ощутимо превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства. Эффект обезболивания препарата в виде раствора для инъекций возникает через полчаса, максимальное воздействие – через 1-2 часа, время действия 4-6 часов. Пероральный прием обуславливает начало анальгезии не ранее, чем через час, максимальное действие — через 4-6 часов.
Глазные капли
Согласно инструкции по применению, Кеторолак уменьшает концентрацию простагландинов во внутриглазной жидкости. При неоднократном использовании не приводит к сужению зрачка. Не способствует ощутимому изменению ВГД.
Гель для наружного использования
От чего помогает Кеторолак при локальном применении? Он способствует исчезновению боли в суставах, устраняет малоподвижность и отек последних.
Показания к применению таблеток
Специалисты рекомендуют их как панацею от болевого синдрома в следующих случаях:
- Ревматические заболевания;
- Внушительные растяжения;
- Вывих конечности;
- Тяжелая форма радикулита;
- Миалгия;
- Артралгия;
- Поддерживающая терапия онкобольных;
- Послеоперационный период;
- После родов;
- Зубная боль;
- Травмы.
Для каждого конкретного случая врачи назначают свою дозировку и определяют правила использования.
Аналоги Кеторолака
Препарат помогает от головной боли, после хирургических вмешательств, при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, используется в стоматологии. Из-за низкой стоимости лекарство не всегда имеется в аптеках. Из-за побочных эффектов, большого списка противопоказаний, дефектуры актуален вопрос подбора аналогов препарата Кеторолак.
Одна группа заменителей – синонимы или препараты в ампулах и таблетках с таким же активным веществом. К ним относятся Кеторол, Кетанов, Кетофрил, Долак. Аналоги отличаются биодоступностью, частотой побочных эффектов, производителем, ценой.
Другая большая группа заменителей Кеторолака – лекарства, обладающие обезболивающим и противовоспалительным действием, имеющие такие же показания. Аналоги отличаются действующим веществом, ценой, противопоказаниями, производителем, эффективностью.
Аналоги препарата Кеторолак с примерными ценами и страной-производителем
Аналог | Цена, в рублях | Страна-производитель |
Кеторолак | 20-60 | Россия |
Кетопрофен | 70-230 | Россия, Беларусь |
Кетанов | 60-290 | Румыния |
Мелоксикам | 40-530 | Россия, Венгрия, Китай |
Дексалгин | 240-630 | Италия |
Кеторол | 40-380 | Индия |
Диклофенак | 15-280 | Россия, Сербия, Венгрия |
Кетопрофен
Производитель: Вертекс и Озон, Биоком, Борисовский завод, Синтез и Гротекс, Органика, Россия или Беларусь
Форма выпуска: гель, таблетки, инъекции
Действующее вещество: кетопрофен
Синонимы: Артрозилен, Артрум, Быструмкапс, Быструмгель, Фастум гель, Кетонал, ОКИ, Фламакс, Флексен, Феброфид и др.
Аналог Кеторолака в уколах и таблетках – отечественный препарат Кетопрофен отпускается по рецепту врача. Он обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, в основном назначается при воспалительно-дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника. Для комплексного лечения используется в форме геля местно.
Кетанов
Производитель: С. К. Терапия, Румыния
Форма выпуска: таблетки, ампулы
Действующее вещество: кеторолак
Аналог таблеток Кеторолак – импортный препарат Кетанов с таким же действующим веществом. Также производится в виде ампул и отпускается строго по назначению и оформленному рецепту врача. Показания к использованию, противопоказания у аналога такие же, как у Кеторолака.
Мелоксикам
Производитель: Акрихин, Тева, Озон, Вертекс, Канонфарма, Штада, Россия или Венгрия, ДС, Китай
Форма выпуска: таблетки, ампулы, суппозитории
Действующее вещество: мелоксикам
Синонимы: Мовалис, Месипол, Мовасин, Артрозан, Амелотекс, Мелофлекс, Генитрон и др.
Мелоксикам – преимущественно отечественный или китайский аналог в ампулах и таблетках. Отличительные черты лекарства:
- выраженное противовоспалительное действие;
- в виде ампул применяется раз в сутки 5 дней для обезболивания и купирования воспаления;
- таблетированная форма назначается самостоятельно или после курса инъекций для продления лечебного эффекта 1–2 раза в сутки в зависимости от дозировки;
- хорошо переносится, но при несоблюдении дозировок, как и Кеторолак, аналог накапливается в организме и приводит к побочным эффектам.
Мелоксикам отпускается по назначению врача.
Дексалгин
Производитель: А. Менарини, Италия
Форма выпуска: таблетки, гранулы, ампулы
Действующее вещество: декскетопрофен
Синонимы: Фламадекс, Кетодексал, Дексонал
Ампулы Дексалгина реализуются по рецепту, назначаются раз в сутки для купирования острой боли. Таблетки и гранулы – безрецептурные формы, используются каждые 6–8 часов.
У аналога выраженный жаропонижающий и обезболивающий эффект, противовоспалительное действие выражено слабо.
Особенности действия лекарства
Основой терапевтического эффекта препарата Кеторол, как представителя линейки НПВС, считается биохимический процесс угнетения особого вещества. Фермент циклооксигеназа способствует превращению арахидоновой кислоты в компоненты (простагландины), запускающие реакцию воспаления, развития боли, повышения температуры тела.
Благодаря мощному анальгезирующему эффекту, сравнимому с обезболиванием морфином, препарат в первую очередь используют для обезболивания, действия противовоспалительного и жаропонижающего типа вторичны. Согласно инструкции, одним из основных достоинств симптоматического применения Кеторола можно назвать отсутствие следующих последствий:
- анксиолитического и седативного действия;
- угнетения дыхания, а также задержки мочи;
- развития медикаментозной зависимости;
- нарушения работы сердечно-сосудистого аппарата;
- воздействия на работу опиатных рецепторов.
Несмотря на пользу, инструкция по применению препарата предупреждает, что уколы Кеторола должны назначаться с осторожностью людям, страдающим патологиями с угрозой кровотечений. Лекарство способствует разжижению крови на фоне снижения активности ее свертывания, но без превышения границы нормы
Что происходит в организме?
Для выпускаемого в ампулах «Кеторола» применение допускается строго под контролем доктора. Врач учитывает, что порядка половины всего полученного пациентом медикамента трансформируется в печени
Метаболиты, образуемые при этом, не имеют фармакологической активности, но сам факт метаболизма в печени вынуждает с осторожностью назначать средство, если подозреваются нарушения функциональности, патологии органа. Продукты переработки кеторолака – глюкурониды, гидроксикеторолак
Выведение кеторолака преимущественно осуществляется через почки. Таким образом из организма выводится до 91 % вещества. Путь элиминации приблизительно 6% вещества – кишечный тракт. Глюкурониды элиминируются с уриной.
Период полувыведения оценивается в 5,3 ч, если почки функционируют нормально. В содержащейся в упаковке с ампулами «Кеторола» инструкции производитель обязательно указывает, что промежуток варьируется от 3,5 до 9,2 ч при постановке инъекции с 30 мг активного соединения. Эту информацию необходимо учитывать, выбирая дозировку и частоту введения для конкретного пациента.
При инъективном введении клиренс достигает 0,023 л/кг/ч. В приложенной к ампулам «Кеторола» инструкции указывается, что такие показатели свойственны разовой инъекции раствора, содержащего 30 мг кеторолака.